Налоксон

Как работает налоксон?

Когда человек принимает опиаты, опиаты должны прикрепляться к определенным рецепторным участкам в мозгу, чтобы работать, как замок в замочной скважине. Как только опиоиды присоединяются к этим участкам опиатных рецепторов - как замок в замочной скважине - опиоиды начинают работать. Они убивают боль, создают эйфорию и заставляют людей чувствовать себя спокойными и расслабленными. Но если человек принимает слишком много опиатов, они также могут сделать невозможным дыхание.

Налоксон лучше подходит для этих мест опиатных рецепторов, чем настоящие опиаты. Если человек принимает налоксон, то налоксон выбрасывает любой опиат из мест опиатных рецепторов (например, ключ, вынимаемый из двери). Налоксон будет оставаться прикрепленным к этим опиатным рецепторам. Это отменяет действие опиатов, которые человек принимал.

Побочные эффекты

Налоксон отменяет действие опиатов. Из-за этого, если человек, пристрастившийся к опиатам, получит налоксон, у него появятся симптомы синдрома отмены опиатов. У людей появляются симптомы ломки, когда их организм постоянно привыкает к опиатам.

Поскольку налоксон отменяет действие опиатов, побочные эффекты налоксона могут включать беспокойство, возбуждение, тошноту, рвоту, учащенное сердцебиение, боль и потливость. Для предотвращения этого можно давать небольшие дозы каждые несколько минут, пока не будет достигнут желаемый эффект.

Налоксон нужно давать осторожно людям с заболеваниями сердца. Налоксон может вызвать у этих людей больше проблем с сердцем, например, изменения в ритме сердечных сокращений.

Налоксон, кажется, безопасен для беременных. Налоксон - чистый опиоидный антагонист.

В редких случаях налоксон вызывает судороги и отек легких (жидкость в легких).

История

Налоксон был запатентован в 1961 году Джеком Фишманом, Мозесом Й. Левенштейном и компанией Daiichi Sankyo. В 1971 году лекарство было одобрено Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) в отношении передозировки опиоидов. Он включен в разработанный Всемирной организацией здравоохранения "Типовой список основных лекарственных средств" - наиболее важные лекарственные средства, необходимые в базовой системе здравоохранения.

Налоксон доступен в качестве непатентованного препарата и не очень дорог. Его оптовая цена составляет от 0,50 до 5,30 долларов США за дозу.

Медицинское назначение

передозировка опиатами

Налоксон можно использовать для обращения вспять передозировки опиоидов и уменьшения замедления дыхания или умственной депрессии, которые могут вызвать опиоиды.

Налоксон включен в состав комплектов для экстренного реагирования на передозировку, распространяемых среди потребителей героина и других опиоидных наркотиков. Было показано, что это позволяет снизить смертность от передозировки.

Рекомендуется выписать рецепт налоксона, если он есть у человека:

• При высокой дозе опиоидов (более 100 мг морфина в день или столько же другого опиата);
• назначается любая доза опиоидов вместе с бензодиазепином; или
• подозревается или известен в злоупотреблении опиоидами

Если человеку прописан налоксон, его также необходимо обучить тому, как предотвратить, распознать и отреагировать на передозировку, в том числе как проводить спасательное дыхание, сердечно-лёгочную реанимацию и как позвонить по номеру экстренного вызова, например 9-1-1.

Предотвращение злоупотребления опиоидами

Налоксон можно смешивать с рядом опиатов, таких как бупренорфин. (Бупренорфин, смешанный с налоксоном, называется субоксон.) Бупренорфин используется для уменьшения тяги к опиатам. Когда бупренорфин и налоксон смешаны, и приняты ртом, только бупренорфин имеет влияние. Но если человек злоупотребляет субоксоном, вводя его или принимая большие дозы, налоксон блокирует действие опиоидов. Эта комбинация используется для того, чтобы попытаться предотвратить злоупотребление.